Insektisida berasal dari kata insect, yang berarti serangga dan cide artinya membunuh. Secara harfiah insektisida diartikan sebagai bahan kimia yang digunakan untuk membunuh atau mengendalikan serangga hama. Namun, pemahaman ini sekarang diperluas untuk memenuhi perkembangan teknologi dalam pengendalian serangga hama di era modern ini. Hal ini disebabkan oleh fakta - fakta yang ada yaitu pertama, insektisida tidak selalu berupa bahan kimia. Misalnya Bacillus thuringiensis var israelensis dan bacillus sphaericus adalah bakteri - bakteri yang digunakan dalam pengendalian larva nyamuk di air. Bahkan cendawan seperti Metarhizium anisopliae digunakan dalam pengendalian rayap. Bakteri dan cendawan bukanlah bahan kimia. Kedua, pengertian insektisida yang berarti membunuh hama menjadi terlalu sederhana. Karena pada perkembangannya banyak insektisida yang bekerja dengan cara "tidak membunuh" namun dengan cara lain seperti menarik, mengusir, menghalau (repel) atau mengatur pertumbuhan serangga.
Dari kedua alasan tersebut pengertian insektisida menjadi sangat luas, yaitu semua "bahan" atau campuran bahan yang digunakan untuk mencegah, merusak, menolak atau mengurangi serangga hama. Pengertian "bahan" dapat berupa bahan kimiawi maupun bahan non-kimiawi. Manusia telah menghuni di bumi ini selama ribuan tahun namun serangga telah menghuni bumi ini sekitar 250 juta tahun. Nenek moyang kita dimasa lalu membuat asap dan melumuri badan dengan lumpur dan debu untuk mengurangi ataui menghindari gigitan serangga penggangu. Demikian juga halnya yang dilakukan oleh binatang ternak seperti sapi, kerbau, dan kuda. Pada era modern ini pendekatan pengendalian yang dilakukan nenek moyang kita tersebut digolongkan sebagai repelan. Catatan sejarah hingga kurun 100 SM, menunjukkan bahwa insektisida tertua belerang sebagai fumigan.
Hingga awal Perang Dunia II (1940), pilihan insektisida terbatas pada arsemik, minyak bumi, nikotin, piretrum, retonen, belerang dan hidrogen sianida. Namun, Perang Dunia II telah membuka era moderen program pengendalian kimiawi dengan memperkenalkan suatu konsep baru dalam pengendalian serangga dengan insektisida organik sintetik. Insektisida organik sintetik yang pertama kali ditemukan adalah DDT, yang selanjutnya menjadi sangat populer dalam pengendalian serangga vektor penyakit maupun untuk industri pertanian di dunia.
