Resorpsinya di usus baik dan di dalam hati zat ini diubah menjadi glukuronida kemudian diekskresi melalui kemih, empedu dengan siklus enterohepatis, dan tinja. Pada pemakaian yang teratur, morfin dengan cepat akan menimbulkan toleransi dan ketergantungan yang cepat. Morfin bekerja pada reseptor opiate yang sebagian besar terdapat pada susunan saraf pusat dan perut. Dalam dosis lebih tinggi, dapat menghilangkan kolik empedu dan ureter.
Morfin menekan pusat pernafasan yang terletak pada batang otak sehingga menyebabkan pernafasan terhambat yang dapat menyebabkan kematian. Sifat morfin yang lainnya adalah dapat menimbulkan kejang abdominal, mata merah, dan gatal terutama di sekitar hidung yang disebabkan terlepasnya histamine dalam sirkulasi darah, dan konstipasi. Pemakai morfin akan merasa mulutnya kering, seluruh tubuh hangat, anggota badan terasa berat, euphoria, dan lain-lain.
